Учeныe изо Рoссии и СШA oпрeдeлили структуру лeйкoтриeнoвoгo рeцeптoрa BLT1, кoтoрый учaствуeт в вoспaлитeльныx прoцeссax и игрaeт рoль в рaзвитии инфeкциoнныx, aллeргичeскиx и опухолевых заболеваниях. Анализ, опубликованное в журнале Nature Communications, открывает рейс (корабля) к разработке новых способов лечения сахарного диабета 2-го в виде.
Ученые выяснили, что BLT1 связан с недалеко заболеваний, в том числе астмой, гриппом, артритом, атеросклерозом, диабетом и хотя (бы) раком. Ученые неоднократно предпринимали попытки утилизировать рецептор в качестве мишени исполнение) лекарственных средств, однако потенциальные препараты обладали рука об руку нежелательных побочных эффектов, отдача их была очень низкой, и они подолгу выводились из организма.
Авторы исследования представили кристаллическую структуру человеческого BLT1 (hBLT1) в комплексе с селективным антагонистом MK-D-046, каковой был разработан для лечения диабета 2-го будто и других воспалительных состояний. Проанализировав узы между строением и активностью рецептора с через намеренных мутаций в ключевых участках молекул, специалисты определили машин связывания различных подтипов рецептора с лигандами — небольшими молекулами, которые образуют сообща с BLT1 сложные комплексы.
По словам ученых, осведомленность структуры помогает идентифицировать упрятанный в мембране клетки канал доступа лиганда к рецептору, а равным образом определить возможные способы связывания с рецептором. Сие дает понимание, как лиганды распознают BLT1, и открывает новые потенциал для разработки лекарств.